头孢菌素为半合成广谱抗生素。是从头孢菌培养液中提取的头孢菌素C经水解、改造而合成的一系列化合物,且化学结构中含β-内酰胺环,与青霉素类共称为β-内酰胺环类抗生素。

根据发现的时间先后、抗菌谱和对β-内酰胺酶的稳定性,可将头孢菌素类分为四代:

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第一代头孢

抗菌谱与青霉素相似,对青霉素酶稳定,但仍能被许多革兰氏阴性杆菌产生的β-内酰胺酶分解,常用的有头孢唑林、头孢氨苄、头孢拉定等。主要应用于革兰氏阳性菌感染,治疗革兰氏阴性杆菌感染常与氨基糖苷类抗生素联合应用,对某些菌株有协同作用,但应分别注射。

第二代头孢

对革兰氏阳性菌的抗菌活性与第一代相近或稍弱,但抗菌谱较广,多数品种能耐受β-内酰胺酶,对革兰氏阳性菌的抗菌活性增强,如头孢西丁等。

第三代头孢

抗菌谱更广,对革兰氏阴性菌的作用比第二代进一步加强,但对金黄色葡萄球菌的活性不如第一代和第二代,常用的有头孢噻呋、头孢喹诺等。头孢噻呋与头孢喹诺为动物专用抗生素。市场上用的较多的为头孢噻呋,头孢噻呋对革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌(包括产β-内酰胺酶菌)均有效。其抗菌机理为抑制细菌细胞壁的合成而导致细菌死亡。敏感菌主要有多杀性巴氏杆菌、溶血性巴氏杆菌、胸膜肺炎放线杆菌、沙门氏菌、大肠埃希菌、链球菌、葡萄球菌等,某些铜绿假单胞菌、肠球菌耐药。本品抗菌活性比氨苄西林强,对链球菌的活性比氟喹诺酮类强。

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第四代头孢

第三代头孢以后陆续问世的新头孢菌素统称为第四代头孢。头孢喹肟是目前唯一一个动物专用第四代头孢类抗生素,头孢喹肟通过抑制细菌细胞壁的合成达到杀菌效果,具有广谱的抗菌活性,对青霉素酶与β-内酰胺酶稳定。体外抑菌试验表明,本品可抑制常见的革兰氏阳性和阴性细菌,包括大肠埃希氏杆菌、枸橼酸杆菌、克雷伯氏杆菌、巴氏杆菌、变形杆菌、沙门氏菌、粘质沙雷菌、牛嗜血杆菌、化脓放线菌、芽孢杆菌属的细菌、棒状杆菌、金黄色葡萄球菌、链球菌、类杆菌、梭状芽胞杆菌、梭杆菌属的细菌、普雷沃菌、放线杆菌和猪丹毒杆菌。

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?通针性好,抽取和注射迅速,省时省力。

怎样使用效果更佳:

1、头孢菌素+氨基糖苷类=协同作用(分别注射)

与氨基糖苷类抗生素联用对某些菌株有协同作用,但肾毒性增加,应分别注射。

2、头孢菌素+喹诺酮类/环丙沙星=协同作用

与喹诺酮类如恩诺沙星、环丙沙星等配伍联用有协同抗菌作用。

0.5g注射用头孢噻呋钠+恩诺沙星注射液

3、头孢菌素+氨溴索=增效

与氨溴索联用,可增加支气管及肺组织中抗生素浓度,使肺部感染易于控制。

4、头孢菌素+棒酸/舒巴坦/他唑巴坦=增效

棒酸、舒巴坦、他唑巴坦可使头孢菌素类药物的最低抑菌浓度明显下降,药物可增效几倍甚至几十倍,并可使产酶菌株对药物恢复敏感。

5、头孢菌素+双黄连=协同

与双黄连联用有协同作用。

0.5g注射用头孢噻呋钠+双黄连注射液

使用注意事项:

1、头孢菌素+大环内酯类×

大环内酯类药物(如红霉素、乙酰螺旋霉素、替米考星)、四环素类的快速抑菌作用,可使头孢菌素类药物的快速杀菌效能受到明显抑制。

2、头孢菌素+磺胺类×

磺胺类影响头孢菌素类药物排出,增加肾毒性。

3、头孢菌素+强利尿药×

遇强利尿药如速尿能增加肾毒性,使头孢菌素类药物的半衰期延长和清除率下降。因为两者相加刺激肾素释放,引起急性肾功能衰竭。

4、头孢菌素+多肽类×

多肽类如黏菌素甲磺酸盐、多粘菌素B等可使肾毒性增加。

5、头孢菌素+酰胺醇类×

与酰胺醇类联用有拮抗作用,酰胺醇类能促进细胞壁黏肽对氨基酸的获得而促进细胞壁的合成,而头孢菌素类药物会阻碍细胞壁的合成,防止细胞繁殖,所以不宜配伍应用,必须将头孢菌素类药物先于酰胺醇类数小时应用。

6、头孢菌素+阿司匹林/水杨酸制剂×

与阿司匹林或其他水杨酸制剂合用时,由于血小板的累加抑制作用可增加出血的危险性。

7、头孢菌素+碱性药物×

遇碱性药物如碳酸氢钠、氨茶碱等发生水解而降低效价。

8、维生素B1、维生素B2、维生素C有降低头孢菌素类药物的作用,不能混合注射。

9、头孢菌素类药物可降低维生素K的肠道吸收,使抗凝血药物作用增强,引起出血。

作者:王燕

编辑:郭子健

校对:张晓倩、郑重、谢坤

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